Peptidni hormoni se obično sastoje od nekoliko do nekoliko desetina aminokiselina-primjeri uključuju inzulin (51 aminokiselina) i antidiuretski hormon (9 aminokiselina). Njihova sinteza uključuje procese kao što su transkripcija gena i post-translacijske modifikacije (npr. savijanje i cijepanje); zreli peptidi se na kraju pohranjuju u sekretorne granule i oslobađaju kao odgovor na fiziološke signale.
Peptidni hormoni putuju krvotokom do ciljnih organa, gdje se vezuju za G protein{0}}povezane receptore ili receptore tirozin kinaze na površini ćelije, pokrećući intracelularne signalne puteve. Na primjer, vezivanje insulina za njegov receptor aktivira transportere glukoze, olakšavajući ćelijski unos glukoze, dok hormon rasta indirektno promoviše rast kostiju stimulirajući jetru da proizvodi inzulinski-faktor rasta 1 (IGF-1).
